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HNPC-B4047,化学名称为3-氯-N-(2-氯-5-(3-甲基-2,2-二酮-4-(三氟甲基)-四氢嘧啶-1(2H)-基)苯基)-2,2-二甲基丙酰胺,是具有我国自主知识产权的新型嘧啶酰胺类除草剂。本文首次报道了HNPC-B4047的合成方法、室内除草活性、田间药效及毒性试验结果。1、HNPC-4047原药的合成路线以3-硝基-4-氯苯胺为起始原料,经酯化、环合、烷基化、铁粉还原等5步反应合成HNPC-B4047原药,总收率64%(以3-硝基-4-氯苯胺计),产品含量97%,其结构采用IR、LC/MS、1H NMR等技术进行表征。该工艺路线原料全部立足国内,反应条件温和,各步反应收率较高。合成路线如下:2、室内除草活性测定大量的室内除草活性测定结果表明,HNPC-B4047在15-30g a.i./ha的使用剂量下对阔叶杂草(如苘麻、反枝苋、凹头苋、龙葵、刺苋、藜等)和一些单子叶杂草(如碎米莎草马唐、狗尾等)具有优良的苗前和苗后除草活性,且对当茬作物玉米和小麦以及玉米、小麦、棉花等后茬作物安全。3、田间药效试验评价二年田间小区试验结果表明,当使用剂量为30-120g a.i./ha时,HNPC-B4047对猪殃殃、婆婆纳、播娘蒿、铁苋菜、繁缕、凹头苋、反枝苋、鼠麴草、水花生、扛板归、鳢肠、半枝莲、荠菜、马齿苋等阔叶杂草具有较好的防除效果,同时对一些禾本科杂草如马唐、牛筋草也表现出一定防治作用。试验还发现在120 g a.i./ha的剂量下HNPC-B4047对小麦(如郑麦9023、小偃22号、中麦9号、淄麦12号、冀麦5625号)和玉米(如登海5号玉米、郑单958号玉米、永科5号玉米、超甜玉米)安全。4、毒性试验评价HNPC-B4047对大鼠急性经口、大鼠急性经皮毒性属低毒,对兔眼及兔皮肤无刺激性、Ames试验阴性、对豚鼠皮肤弱致敏、对雄性小鼠生殖细胞无致突变作用,对小鼠骨髓嗜多染红细胞无致微核作用。