【摘 要】
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细胞膜穿透肽是一类可穿透细胞膜和细胞核的短肽，能引导其他生物活性分子进入细胞内.TAT 是一段来自人类免疫缺陷病毒转录的反式激活因子的多肽，可穿透细胞膜进入肿瘤细胞内，但其穿膜效率并不理想.我课题组从细胞膜靶向和穿透效应结合入手，选用具有高度生物相容性的聚乳酸-聚乙二醇共聚物作为载体，利用高分子上引入的活性官能基团，分别键合抗癌生物分子和肿瘤细胞特异性靶向穿膜肽，并制备成水溶性纳米高分子胶束.经实
【机 构】
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中国科学院长春应用化学研究所 高分子物理与化学国家重点实验室,长春,130022
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细胞膜穿透肽是一类可穿透细胞膜和细胞核的短肽，能引导其他生物活性分子进入细胞内.TAT 是一段来自人类免疫缺陷病毒转录的反式激活因子的多肽，可穿透细胞膜进入肿瘤细胞内，但其穿膜效率并不理想.我课题组从细胞膜靶向和穿透效应结合入手，选用具有高度生物相容性的聚乳酸-聚乙二醇共聚物作为载体，利用高分子上引入的活性官能基团，分别键合抗癌生物分子和肿瘤细胞特异性靶向穿膜肽，并制备成水溶性纳米高分子胶束.经实验验证，这种高分子纳米胶束具有靶向效应，可显著提高纳米胶束的细胞膜穿透能力，增强药物对肿瘤细胞的杀伤效果.我们将高分子担载技术、高分子纳米自组装技术、细胞膜穿透技术和肿瘤靶向杀伤技术融为一体，验证了这种具有特异性靶向与担载抗癌分子的高分子纳米胶束在细胞水平的靶向效应、穿膜效应和肿瘤杀伤效应，为研究和开发新型靶向肿瘤药物奠定实验研究基础.
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