【摘 要】
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将取代哌嗪引入杨梅素,设计合成了9个含哌嗪基杨梅素类新化合物4a～4i,通过1HNMR,13C NMR,19F NMR,HRMS和IR等手段对其的结构进行了表征.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,表明部分目标化合物在200、100μg/mL浓度下对三种植物病菌表现出良好的抑制率活性,明显优于对照药剂杨梅素和商品药叶枯唑.其中化合物4i在200μg/mL浓度下对水稻白叶枯病菌的抑制率达到90
【机 构】
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贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室,贵阳550025
【出 处】
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第一届全国农药行业创新交流会暨农药企业CTO论坛
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将取代哌嗪引入杨梅素,设计合成了9个含哌嗪基杨梅素类新化合物4a～4i,通过1HNMR,13C NMR,19F NMR,HRMS和IR等手段对其的结构进行了表征.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,表明部分目标化合物在200、100μg/mL浓度下对三种植物病菌表现出良好的抑制率活性,明显优于对照药剂杨梅素和商品药叶枯唑.其中化合物4i在200μg/mL浓度下对水稻白叶枯病菌的抑制率达到90.19％.采用半叶枯斑法进行抗植物病毒测试,在浓度为500μg/mL,化合物4d对TMV的抑制率达57.44％超过对照药剂宁南霉(56.14％).
其他文献
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采用活性基团拼接原理,将肟脂引入到含吡啶环和噻吩环1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了12个1-芳基-5-噻吩/吡啶-1,4-戊二烯-3-酮肟脂类化合物,其结构经过1HNMR、13CNMR、IR及HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:所有目标化合物的抑真菌活性较低;药剂浓度为200μg/mL和100μg/mL时,部分化合物具有较好的抑细菌活性;当药剂浓度为500μg/mL时,部分化合物具有一定的
为了进一步研究2-氨基乙磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,合成了23个2-取代烷基酰胺基乙磺酰胺类化合物,研究了其对灰霉病病菌Botrytis cinerea的离体杀菌活性.结果表明,目标化合物对灰霉病病菌在离体上表现出较好的抑制活性,其中化合物V-6的精密毒力测定表明其EC50值为0.66mg/L,在离体活性中表现要好于对照药剂腐霉利.构效关系分析表明烷基酰胺基团的引入对活性有一定改善作用,具
目的：进行28％烟嘧磺隆·硝磺草酮·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂防除玉米田杂草田间小区应用试验研究.方法：在田间条件下,采用苗后茎叶进行试验处理.结果：试验结果表明,28％烟嘧磺隆·硝磺草酮·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂与对照药剂40g/L烟嘧磺隆可分散油悬浮剂、15％硝磺草酮悬浮剂和288g/L氯氟吡氧乙酸异辛酯乳油相比,扩大了杀草谱,达到一次性除草的目的;对玉米无药害各处理与空白对照相
本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现高活性化合物.经3步反应进行目标物的合成,并对目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性评价.结果表明,大多数化合物在50μg/mL对蘑菇酪氨酸酶表现出一定的抑制活性.目标物对测试的6种病原菌均有一定的抑制活性.部分化合物在50μg/mL浓度下对多种病原菌的抑制率在85％以上.
合成了一系列含有3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑结构的二酰肼衍生物,表征了其结构.生物测定表明,部分化合物对棉铃虫和小菜蛾表现出良好的杀虫活性.化合物10g,10h和10w对棉铃虫的杀虫活性分别为70.8％,87.5％和79.2％.化合物10c,10e,10g,10h,10i,10j和10w对小菜蛾表现出良好的杀幼虫活性.其中,化合物10g,10h和10w对小菜蛾的LC50值分别为2
喹啉-2-(1H)-酮类化合物及衍生物因在医药、农药和染料领域有着广泛的应用.本文在H2O/AcOH体系下,改进传统的Friedlande反应,一锅法合成了一系列3-NO2喹啉-2-(1H)-酮的化合物,并对其进行类农药性衍生,得到具有杀虫活性的结构新颖的新化合物.
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氟醚菌酰胺是山东省联合农药工业有限公司自主研发创制的一种新型含氟苯甲酰胺类杀菌剂,杀菌广谱、毒性低、对环境友好.目前公司已建成一套年生产50t原药的生产线,目前正在进行年产100t原药生产线的工艺设计.公司已完成氟醚菌酰胺的活性、作用机理、产品化学、环境、毒理学等方面研究,目前氟醚菌酰胺原药及两个制剂产品取得了农业部的正式登记,正在对包括新制剂研究和应用技术在内的后续研究.
室内生物活性测定对新杀虫剂的开发至关重要,然而传统的的生测方法是以昆虫活体为直接测试对象,存在测试周期长且需药量大的问题,严重增加了研发成本.目前,随着不同种类昆虫细胞离体培养的实现,利用现代细胞生物学技术能够有效提高新杀虫剂的研发效率,减少测试所需化合物量,及研发初期因合成化合物而大量使用有机试剂造成的环境污染.