【摘 要】
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目的 研究福司可林在血浆和肝微粒体中的体外代谢性质,为临床合理用药提供参考.方法 采用HPLC-MS/MS的检测方法,通过测定福司可林的浓度,考察福司可林在大鼠、比格犬、猕
【机 构】
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中南大学药学院,长沙 410013
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 研究福司可林在血浆和肝微粒体中的体外代谢性质,为临床合理用药提供参考.方法 采用HPLC-MS/MS的检测方法,通过测定福司可林的浓度,考察福司可林在大鼠、比格犬、猕猴和人血浆以及肝微粒体中的代谢稳定性,鉴定福司可林在人肝微粒体中代谢的主要参与酶以及在人肝微粒体中对细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)各亚型酶的抑制作用.结果 福司可林在四个种属血浆中均不代谢；在四种肝微粒体中有不同程度的代谢,其代谢速率为猕猴＞人＞比格犬＞大鼠；在人肝微粒中福司可林主要被CYP3A4代谢；福司可林在浓度为0.0001 μg/mL～5 μg/mL范围内,对人肝微粒体中CYP3A4抑制的IC50为1.18 μg/mL.结论 福司可林在肝微粒体中代谢消除较快,在临床上在与被CYP3A4代谢的药物合用时应注意药物相互作用.
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