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microRNA-21在很多细胞、组织都存在,可以通过负调节靶基因增加肿瘤细胞的增殖、凋亡以及肿瘤侵入转移,这些靶基因有PTEN、PDCD4、Bcl-2等。除外肿瘤,microRNA-21在缺血损伤、炎症等方面也具有调控作用。中药现代研究表明,多种中药有效成分的抗肿瘤、抗缺血损伤等药理作用涉及对miRNA-21的调节。该文将综述microRNA-21在细胞凋亡方面的调控作用,以及基于此的中药抗肿瘤有效成分的研究进展,旨在为中药抗肿瘤成分的筛选和开发提供参考。