目的：建立高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度，并研究其片剂与胶囊的人体相对生物利用度。 方法：采用随机交叉、自身对照试验设计，20例健康男性志愿受试者单剂口服国产司帕沙星片剂或胶囊剂400mg后在不同时间点采血。用反相HPLC法测定血清中司帕沙星浓度，以方差分析对主要药动学参数进行差别检验，双单侧t检验进行生物等效性判定。 结果：单剂量口服用400mg司帕沙星胶囊剂和片剂后的药代动力学参数Auc0→96分别为50.50±6.78 μg·h·mL-1和50.82±11.57 μg·h·mL-1，AUC→∞分别为53.44±7.79μg·h·mL-1和54.25±12.96μg·h·mL-1、Tmax分别为4.22±1.59 h和5.06±2.13h、Cmax别为1.46±0.23μg.mL-1和1.46±0.31 μg·mL-1、t1/2分别为22.03±4.57 h和23.01±2.94 h。胶囊剂和片剂的相对生物利用度为102.41％±16.77％。2种制剂的约物动力学参数无明显差异。 结论：HPLC法能快速、准确地测定人血浆中的司帕沙星，受试制剂与参比制剂具有生物等效性。