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对近年来研究白花蛇舌草的文献进行了回顾分析,主要就其抗肿瘤的化学成分、药理作用进行了总结.白花蛇舌草的抗肿瘤活性成分有黄酮类(槲皮素、山奈酚)、三萜酸类(熊果酸、齐墩果酸)、甾醇类、香豆素类和多糖类等化学成分.白花蛇舌草水提部位、HDNF部位、乙酸乙脂萃取物、乙醇提取物均具有抗肿瘤的作用.