【摘 要】
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针对幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)引发的胃炎、胃溃疡等多发性疾病,我们在尿素酶抑制剂的设计与合成方面,展开了较系统的研究[1-4].3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸(1)
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针对幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)引发的胃炎、胃溃疡等多发性疾病,我们在尿素酶抑制剂的设计与合成方面,展开了较系统的研究[1-4].3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸(1)是我们最近发现的高效尿素酶抑制剂[1],是首个n M级的具有快速作用机制、酸稳定的尿素酶抑制剂.为了研究两个旋光异构体是否具有相同的生物活性和作用机制,我们成功的对化合物1进行了不对称合成.以2作为手性配体,给出R构型的产物4,而以3作为手性配体,则给出S构型的产物5,ee值达80%.
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