【摘 要】
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我们在2011年报道了一系列含有不同取代基的二苄叉丙酮类衍生物[1]作为新型Aβ斑块显像剂,并对亲和力较高的衍生物进行了放射性标记,本文在该研究的基础上,通过引入吡啶环来降低脂溶性从而减少脑白质的非特异性结合,旨在得到特异性高、脑摄取高且脑清除快的Aβ斑块显像剂。我们制备了如图1的二苄叉丙酮类衍生物[18F]1,并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠生物分布等对它进行了初步的生物评价。
【机 构】
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北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京100875 中国人民解放军总医院,核医学科
【出 处】
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2015全国同位素制备及应用技术交流研讨会
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我们在2011年报道了一系列含有不同取代基的二苄叉丙酮类衍生物[1]作为新型Aβ斑块显像剂,并对亲和力较高的衍生物进行了放射性标记,本文在该研究的基础上,通过引入吡啶环来降低脂溶性从而减少脑白质的非特异性结合,旨在得到特异性高、脑摄取高且脑清除快的Aβ斑块显像剂。我们制备了如图1的二苄叉丙酮类衍生物[18F]1,并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠生物分布等对它进行了初步的生物评价。
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