Metabolic activation of corynoline in vitro and in vivo

来源 :2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:guanjuntpplgj
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  Corynoline is a 1,3-benzodioxole-containing isoquinoline alkaloid isolated from Corydalis bugeana Turcz., a traditional herbal medicine.
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肿瘤转移是引起肿瘤患者死亡的最主要原因之一,而循环肿瘤细胞(CTC)是形成新转移灶的根源。研究表明具有活性的CTC在血管内膜的粘附、着床和后续对血管内膜侵袭的生物反应过程与胚胎滋养细胞对子宫内膜的粘附、着床和植入具有很多相似之处。因此,跨学科的了解启发我们抑制CTC在血管内膜的粘附、着床方面的新思路,从而孕育出在肿瘤转移的病理学、预防和治疗学上的理论、技术和药物产品的源头创新。米非司酮(RU486
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目的:研究不同剂量聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子注射液(PEG-G-CSF)健康人体单次给药的Ⅰ期临床药代动力学(PK)及药效动力学(PD)特征,评价其PK/PD相关性.方法:采用单中心、随机、安慰剂对照试验设计,36例健康受试者分别单次S.C.30、60、100、200 u g·kg-1 PEG-G-CSF,双抗体夹心ELISA法检测血清中药物浓度的动态变化,应用DAS 3.2.4药动程序计
尼美舒利(NIM)为非甾体抗炎药,临床使用中有肝损伤的不良反应报道.其硝基还原为氨基的代谢物(NIM-NH2)在体内能氧化形成二亚胺等中间体,被认为是尼美舒利产生肝毒性的主要原因.但是,我们的前期试验表明NIM-NH2本身对原代大鼠肝细胞并无毒性.将NIM与含有NADPH和GSH的人或大鼠肝微粒体孵化后,我们共检测到两种GSH结合物:一种来源于GSH与NIM-NH2的结合(NIM-NH2-GSH)
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目的:研究重组艾塞那肽-人血清白蛋白融合蛋白(E2HSA)在体内外的代谢特征、体内代谢转化及活性形式.方法:采用体外孵育的方法考察E2HSA在大鼠血浆、肝匀浆液、胃匀浆液、肾膜溶液中的代谢稳定性;通过建立艾塞那肽的HPLC-MS/MS定性分析方法,来检测注射E2HSA后的大鼠血清中是否有艾塞那肽形式分子的存在;采用D-半乳糖胺诱导的急性肝损伤模型、5/6肾切除所致的慢性肾衰竭模型、双侧肾结扎大鼠模
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Benzbromarone (BBR) is a benzofuran derivative that has been a quite useful drug for the treatment of gout.However, it was withdrawn from European markets in 2003, due to reported serious incidents of
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Cholecystectomy is a traditional and effective therapeutic tool for hepatobiliary diseases whose morbidity has increased expeditiously.
Aim: The flavonols are believed to be the pharmacologically active ingredients of ginkgo biloba extract and show a wide variety of biological activities.
Chemical of herbal products may cause unexpected toxicity effect by the potential for alteration of the activity of human cytochrome P450 enzymes (CYP450s) when co-administered with other drugs.