【摘 要】
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多胺是广泛存在于真核细胞中的一组重要多聚阳离子,在细胞的生长、增殖、分化等生理过程中发挥着重要作用。其代谢异常与恶性肿瘤等多种疾病的发生发展密切相关。因此我们以
【机 构】
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三峡大学医学院肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室;
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多胺是广泛存在于真核细胞中的一组重要多聚阳离子,在细胞的生长、增殖、分化等生理过程中发挥着重要作用。其代谢异常与恶性肿瘤等多种疾病的发生发展密切相关。因此我们以多胺代谢关键酶SMO和APAO为靶点,运用计算机辅助药物设计技术,构建药效团模型,在化学数据库中进行虚拟筛选,并利用分子对接技术,分析和评价筛选结果,获得理论上能够抑制SMO和APAO酶活性的小分子。利用化学发光法和MTT法,筛选找到一种有效抑制非小细胞肺癌A549细胞中SMO和APAO酶活性,并且高效抑制肿瘤细胞生长的小分子,我们将其命名为SI-1338。进一步研究显示,SI-1338作用A549细胞后,细胞被阻滞在G0/G1期,AnnexinV-FITC/PI双染凋亡细胞数量显著增加,LC3-II蛋白表达明显增多,P62蛋白表达量同步减少,电子显微镜下可见大量自噬小体出现。上述结果提示,小分子SI-1338高效抑制A549细胞增殖,其作用机制与有效干扰细胞多胺代谢,诱导细胞凋亡和自噬增加相关,具有开发为新型抗肿瘤药物的潜能。
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