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噻吩诺啡衍生物--化合物030418与阿片受体作用特点

来源 :第十四届中国神经精神药理学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：seanray

【摘 要】

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　　目的 探讨030418与各种阿片受体(μ、κ、δ和ORL1)的作用特点,并初步探讨了030418的药理机制.方法 在转染μ、κ、δ和ORL1受体的CHO细胞上进行配体结合和[35S] GTPgamm

【作 者】

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温泉;颜玲娣;李玉蕾;宫泽辉; 

【机 构】

：

军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850

【出 处】

：

第十四届中国神经精神药理学学术会议

【发表日期】

：

2010年期

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论文部分内容阅读

　　目的 探讨030418与各种阿片受体(μ、κ、δ和ORL1)的作用特点,并初步探讨了030418的药理机制.方法 在转染μ、κ、δ和ORL1受体的CHO细胞上进行配体结合和[35S] GTPgammaS实验,研究030418对不同阿片受体亚型的亲和力以及激动活性.应用小鼠甩尾和热板实验确定030418镇痛的量效关系.应用非选择性和选择性受体拮抗剂研究在体内不同受体亚型激动作用与030418镇痛之间的关系.结果 ①与噻吩诺啡相似,030418与4种阿片受体亚型都具有较高的亲和力并且不具有选择性.②030418对于μ、κ和ORL1受体都具有很强的激动活性.

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