伊马替尼母核合成研究进展

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归纳研究了伊马替尼母核——2-[N-(2-甲基-5-氨基苯基)氨基]-4-(3-吡啶基)嘧啶的四条主要合成路线。这四条合成路线分别以2-甲基-5-硝基苯胺、4-硝基甲苯、3-溴吡啶和3-乙酰基吡啶为起始原料。对路线1中的缩合反应和成环反应进行工艺优化,获得了较高的收率,分别为85%和82%;同时,优化路线2中C-N偶联反应产物的分离纯化方法。
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