【摘 要】
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目的应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型共同评价三种不同类型药物的吸收机制。方法研究乳香提取物中AKBA、Y101和牛蒡子苷元在Caco-2,MDCK-MDR1细胞模型中的双向转运,采明LC-MS/
【机 构】
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天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室;
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目的应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型共同评价三种不同类型药物的吸收机制。方法研究乳香提取物中AKBA、Y101和牛蒡子苷元在Caco-2,MDCK-MDR1细胞模型中的双向转运,采明LC-MS/MS分析方法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)和外排率。结果在Caco-2细胞模型中,AKBA、Y101和牛蒡子苷元均在50μmol/L浓度下给药,测得Papp（AP-BL）分别为（0.79±0.051）10-6cm/s、（1.10±0.058）10-6cm/s和（10.67±0.77）10-6cm/s;外排率分别为0.19、4.31和0.84。相同浓度下给药,在MDCK-MDR1细胞模型中,测得AKBA、Y101和牛蒡子苷元的Papp（AP-BL）分别为（0.26±0.062）10-6cm/s、（0.41±0.088）10-6cm/s和（14.66±0.87）10-6cm/s;外排率分别为0.31、22.1和0.91。结论乳香提取物AKBA在肠道吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,存在OATP家族介导的主动转运和被动扩散两种机制透过小肠.上皮细胞;Y101在肠道吸收中等,是P-糖蛋白的外排底物;牛蒡子苷元在肠道吸收良好,不是P-糖蛋白的底物,通过被动扩散机制透过小肠上皮细胞。
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