广防己在大鼠体内的毒代动力学及组织分布研究

来源 :第七届全国青年药学工作者最新科研成果交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangzi7890
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目的:建立同时测定AA-I及AI的HPLC方法,研究毒性剂量下广防己提取物(AA-I)在大鼠体内的代谢、排泄及组织分布.方法:AA-I单次灌胃给予大剂量(100mg/kg)、中剂量(50mg/kg)、小剂量(12.5mg/kg),按规定的时间采集血浆、胆汁、尿液、粪便及组织,HPLC法测定样品中AA-I及AI的浓度.结果:经拟合AA-I代谢特征符合血管外给药二室模型,大、中剂量组主要毒代动力学参数如下:t<,1/2>α分别为1.025h、0.45h,t<,1/2>β分别为6.10h、6.54h,CL分别为3.02、1.41ml·min<-1>·kg<-1>,AUC分别为33.10、35.22min·ug·ml<-1>,T<,peak>分别为0.62、1.35h,V/F分别为16.09、11.26ml·min<-1>.AA-I及AI在体内广泛分布并蓄积,且主要通过粪便排泄.结论:广防己(AA-I)提取物在大鼠内的代谢属非线性动力学.AA-I及AI在大鼠体内多个组织中特异性分布并蓄积.
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