【摘 要】
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目的:探讨治疗老年性痴呆(AD)的中药抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性成分的构效关系.方法:剖析目前世界各国批准临床用于治疗AD的各类乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)药物,找出其结构中活性部位的共同点;通过层析AchE法对传统治疗AD使用较多的方剂中的重要中药进行抑酶活性筛选,根据实验结果并结合其活性成分,分析总结其抑酶活性基团.结果:用于治疗AD的AchEI的化学结构通常为含有氮(氧)原子或烯键
【机 构】
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西南科技大学生命科学与工程学院,四川,绵阳,621010 四川绵阳中医药研究所,四川,绵阳,621
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目的:探讨治疗老年性痴呆(AD)的中药抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)活性成分的构效关系.方法:剖析目前世界各国批准临床用于治疗AD的各类乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)药物,找出其结构中活性部位的共同点;通过层析AchE法对传统治疗AD使用较多的方剂中的重要中药进行抑酶活性筛选,根据实验结果并结合其活性成分,分析总结其抑酶活性基团.结果:用于治疗AD的AchEI的化学结构通常为含有氮(氧)原子或烯键的亲核基团,其邻位碳原子上没有吸电子或构成空间位阻的较大取代基;分子中具有正碳离子过渡态的亲电基团;分子有疏水键或疏水区并无季胺结构, 易于吸收并通过血脑屏障(Blood-Brain Barrier , BBB).结论:用于治疗AD的中药AchEI除考虑亲核、亲电基团和立体因素之外还必须考虑化合物的疏水性,有利于透过生物膜.
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