【摘 要】
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本文在多年研究β2受体兴奋剂的基础上,采用Me-too策略合成并筛选出喘停(Tradinterol,代号SPFF)新的候选药物,其化学名为dl-2-(3-氯-4-氨基-5-三氟甲基)苯基-2-叔丁胺基-乙醇
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016
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本文在多年研究β2受体兴奋剂的基础上,采用Me-too策略合成并筛选出喘停(Tradinterol,代号SPFF)新的候选药物,其化学名为dl-2-(3-氯-4-氨基-5-三氟甲基)苯基-2-叔丁胺基-乙醇盐酸盐,与现用β2受体兴奋剂具有类似的主要框架结构,是一类全新的化合物.喘停是以邻氨基三氟甲苯为起始原料,经十二步反应制得,合成工艺成熟,收率稳定,无高温、高压等苛刻反应条件,适合工业化生产,可达到公斤级制备规模,产品符合国家药品质量要求.药效学研究结果表明,喘停(Tradinterol)对β2受体兴奋作用较沙丁胺醇强约10倍,其ED50为0.2mg/kg,急性毒性较低,LD50为ig189.1mg/kg,iv32.35mg/kg,应为一种强效而可逆的肾上腺素b2受体完全激动剂,它通过选择性激动气道(肺及支气管)平滑肌上的b2受体,使上述部位的平滑肌松弛而发挥其抗哮喘作用,其主要特点是气道扩张作用强,作用时间长和对b2受体具有高选择性.它的临床前药代动力学和毒理学等研究正在进行中,努力将其推进入临床研究,完成一个具有自主知识产权新药.
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