【摘 要】
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Et-743(Eccteinascidins-743)分离自加勒比海鞘Eccteinascidin turbinata,不但具有很强的抗肿瘤活性,而且抗肿瘤谱广。目前针对软组织肉瘤的治疗已经获得批准,商品名为Yo
【机 构】
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山东大学药学院,济南,250100
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Et-743(Eccteinascidins-743)分离自加勒比海鞘Eccteinascidin turbinata,不但具有很强的抗肿瘤活性,而且抗肿瘤谱广。目前针对软组织肉瘤的治疗已经获得批准,商品名为Yondelis；而针对卵巢癌的治疗也已经进入了临床Ⅲ期。因为这种药物的全合成非常困难,目前均为半合成来提供,即使如此仍不能有效解决供给问题。而研究表明,Et-743的五环骨架本身在抗肿瘤活性方面即具有重要作用,因此我们以Et-743的五环骨架为基础,紧密跟踪Et-743类化合物的研究进展,首次引入能够在很大程度上提高药理活性的三氟甲基基团,并简化合成路线,设计合成一系列具有Et-743五环骨架的衍生物。
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