目前,放化疗业已成为肿瘤治疗的重要手段,但随之而来的不良副作用,尤其是放化疗导致的恶心呕吐,严重影响着患者的生活质量。放疗引起的恶心、呕吐的发生率为 39％-71％,而某些高致吐性化疗药(如顺铂、卡铂、异环磷胺等)其发生率更高。早期研究发现导致呕吐的神经递质主要有多巴胺、组胺、乙酰胆碱、阿片制剂、5-HT等,而 5-HT是引起呕吐的关键性神经递质,放化疗引起体内5- HT3释放,从而刺激周围及中枢神经系统的5-HT3受体,导致呕吐。目前使用的止吐药众多,以甲氧氯普胺、5-HT3受体拮抗剂为主,5-HT3受体拮抗剂包括多拉司琼、恩丹司琼、格拉司琼和托烷司琼,其通过5-HT3受体在中枢和外周起作用,其止吐效果确切,临床应用广泛。国产盐酸托烷司琼(赛格恩)是以5-HT分子中的吲哚为母核,合成的吲哚环的羧酸酯类化合物,是唯一结构与5羟色胺主环完全相同的止吐药,基础研究发现其可与5-HT3受体不可逆性结合,对5- HT3受体具有良好的亲和力和高度的选择性,不仅可阻断迷走传入神经5-HT3受体,还能阻断肠嗜铬细胞5-HT3受体, 药物半衰期也比昂丹司琼、格拉司琼长,药效持续时间更长。临床应用中,目前推荐剂量为:成人:第一日静滴或缓慢静注 5毫克,第2—6日可改为口服;儿童(>2岁):第一天0．1mg／kg 至最大剂量5mg／天静注,第2—6天口服,第一次给药在放化疗前。在儿童恶性血液病及实体瘤强化疗中应用的研究中发现经地塞米松、灭吐灵、枢复宁无效下用托烷司琼止吐,有效率可达95．78%(91／95),而副作用主要表现为轻度疲劳、头晕、头痛、轻度腹泻,且发生率低。在同类药物之间的疗效对比研究中发现托烷司琼对恶心,呕吐的完全控制率明显高于格拉司琼和昂丹司琼,治疗效果突出。与进口托烷司琼 (欧必亭)疗效对比研究中,通过双盲、随机分布、平行分组对照、多中心临床实验研究,发现两者治疗效果相似,安全性相当,均可有效、安全地用于抑制顺铂等化疗药物引起的食欲减退、恶心和呕吐。另外,在不良反应临床观察发现其不良反应轻微,主要表现为头疼头晕和便秘,发生率为7．7％- 10％,尚未见锥体外系副反应,目前也无托烷司琼对常用麻醉药物有配伍禁忌的相关报道。所以,赛格恩在放化疗中是一种安全有效的止吐药物,较同类药物有诸多优势,在放化疗中值得应用。