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以2-芳基吡咯类杀虫剂溴虫腈为先导化合物,设计、合成了一系列2-芳基吡咯类化合物.通过生物活性测试,及毒性毒理试验,先后发现具有进一步研究与开发价值的化合物HNPC-A3061和HNPC-A14146.
2-芳基吡咯类化合物的创制研究
【摘 要】
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以2-芳基吡咯类杀虫剂溴虫腈为先导化合物,设计、合成了一系列2-芳基吡咯类化合物.通过生物活性测试,及毒性毒理试验,先后发现具有进一步研究与开发价值的化合物HNPC-A3061和HNPC-A14146.
【机 构】
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湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心 农用化学品湖南省重点实验室,湖南长沙410014
【出 处】
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中国化工学会农药专业委员会第十六届年会
【发表日期】
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2014年12期
其他文献
设计并合成了一系列含1,3,4-噁二唑邻氨基苯甲酰胺类化合物(5a-x).所有合成的化合物经核磁和质谱分析确认并对其生物活性进行了研究.初步生物测试结果表明其中的一些化合物对小菜蛾表现出了较好的杀虫活性.特别是3-溴-N-(4-溴-2-甲基-6-(5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡咯-5-甲酰胺(5d)在40μg·mL-1,10μg·mL
合成了10个结构新颖的含1,2,3-三唑邻苯二甲酰胺类化合物,其结构均经1H NMR和HRMS进行了确证.生物测试结果表明:在500 mg·L-1的浓度下,大多数目标化合物对粘虫具有较好的活性.
本报告主要介绍利用多样性导向合成的策略，通过设计的6C合成子出发，高效合成结构多样性的多环并螺环化合物分子。在合成新化合物过程中利用新合成方法学，合成条件简单易行;骨架新颖，利于开发具有独立知识产权的活性分子:骨架结构多样性，利于发现生物相关性的潜在靶点。接下来的工作重点主要在于对多样性导向合成的初始合成子的开发和改进，设计合成富于结构多样性的高效构件，以及发展新型合成构件在合成领域中的应用。
西维因是上世纪六十年代开发出来的氨基甲酸酯类杀虫剂,主要用于防治棉花害虫.很长一段时间以来，由于西维因在存放过程中，颜色会逐渐变深。通过深入研究，颜色变深可能是由于产品中，未反应完的α-萘酚所引起的。于是，将研究的重点转到如何降低产品中游离酚的研究上。提出过滤后的西维因，用有机溶剂洗涤，以除去游离酚。现在江西某厂已采用本技术，建立了大规模的生产装置，产品主要供出口，取得了很好的经济效益和社会效益。
以甲基庚烯酮为原料经Wittig反应、水解、环氧化和分子内环化或开环等四步反应分别以6.4％和23.7％的总收率完成了天然产物3,7-二甲基-7-羟基-2-辛烯-1,6-内酯和(E)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸的全合成,它们的结构经1H NMR、13C NMR和HR-ESI-MS的确证.
以噻氟菌胺为先导,设计、合成了一系列未见文献报道的噻唑羧酸酰胺类化合物5a-5m,并对其进行了生物活性测定.结果表明这类化合物对水稻纹枯病、玉米锈病均具有很高的活性.
室内条件下,测定新化合物SYP-7729对多种鳞翅目昆虫幼虫的综合毒力,同时进行了防治粘虫和菜青虫的田间药效试验.室内试验研究表明,SYP-7729对甜菜夜蛾、玉米螟和小菜蛾具有较高的杀虫活性,其LC50值分别为0.0123 mg/L、0.2798mg/L和0.9158 mg/L;田间药效试验结果表明,该化合物在7.5-60g a.i./hm2剂量下对粘虫、菜青虫的防治效果在80％以上.
为寻找具有高杀虫、螨活性的新化合物,以丁氟螨酯为先导设计并合成系列苯酰乙腈类新化合物,其结构经1HNMR、MS和元素分析确证,同时对所有化合物进行了杀虫、螨生物活性测试.初步活性结果表明:该系列化合物对螨—红蜘蛛具有优异活性,对同翅目害虫—蚜虫具有一定的活性,对鳞翅目害虫一粘虫活性不明显.
以丙烯腈为关键结构单元,设计并合成了系列新型杂环丙烯腈类化合物,其结构经1H NMR和LC-MS确证.生物活性测试表明,该类化合物具有广谱的杀虫活性.
为防除和治理恶性杂草,特别是水稻田中难防除杂草,设计、合成了一系列未见文献报道的N-氮杂环芳氧苯氧羧酸酰胺衍生物,其结构经1HNMR、MS和元素分析确证.生物活性及作物安全性测试结果表明:该类化合物对禾本科杂草表现出优异的苗前与苗后除草活性,部分化合物如C1、C2、C4、C5等对稗草和千金子除杀活性与氰氟草酯相当或显著高于氰氟草酯,而且化合物C4在16克/亩的剂量下对水稻安全.此类化合物极具进一步