【摘 要】
：
Continuing our search for natural product-based spin-labeled antitumor drugs,a series of novel spin-labeled camptothecin derivatives were synthesized via a Cu-catalyzed one pot reaction and evaluated
【机 构】
：
School of Pharmacy,Lanzhou University,Lanzhou 730000,PR China
【出 处】
：
第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
Continuing our search for natural product-based spin-labeled antitumor drugs,a series of novel spin-labeled camptothecin derivatives were synthesized via a Cu-catalyzed one pot reaction and evaluated for cytotoxicity against four tumor cell lines (A-549,MDA-MB-231,KB and KBvin).All target compounds (except for 9c and 9l) exhibited significant in vitro cytotoxic activity against the four tested tumor cell lines,notably against the drug resistant KBvin cancer cell line.Especially compounds 9e and 9j (IC50 0.0568 and 0.0720μM,respectively) displayed the greatest cytotoxicity against KBvin cancer cell line.Based on the observed cytotoxicity,preliminary structure–activity relationships have been described.
其他文献
目的:研究采用拉曼光谱法快速检测减肥中成药中非法添加的酚酞.方法:本文首先使用适当的溶剂对减肥中成药进行提取,接下来对提取液进行过滤,最后直接进行拉曼光谱的测试.结果:建立了酚酞-甲醇溶液的标准曲线,并且对添加不同浓度酚酞的减肥中成药进行拉曼光谱检测,所得结果与酚酞实际添加量一致.结论:结合简单的前处理方法,拉曼光谱法可对减肥中成药中非法添加的酚酞进行快速筛查,并可进行定量分析;该方法快速、简便、
目的:研究Withanolide E(WE)和4β-Hydrowithanolide E(HWE)抑制Hsp90的分子作用机制,并比较几种不同分子结构的醉茄内酯类化合物,从而揭示其发挥抑制HSP90功能的药效团.方法:比较WE、HWE、WA、AZWA以及WP对胰腺癌细胞系Panc-1的增殖活性、凋亡、降解Hsp90客户蛋白、绑定Hsp90蛋白以及诱导Hsp90高聚体形成影响.结果:WE与HWE可以
OBJECTIVE To evidence two factors,VE deficiency in diet and exposure to radiation,which are commonly encountered in daily life,possibly induce oxidative stress,and to establish a new animal model of i
Aim of this study: Our study was designed to investigate the therapeutic time window and underlying therapeutic mechanism of breviscapinun injection against cerebral ischemic/reperfusion injury.Method
以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,再与丁二酸酐反应得到N-苄基苦参醇丁二酸单酯,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱类NO供体偶联得到14个NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物,其结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖具有较强的抑制作用,其中化合物8a～h,8j抑制肝癌细胞He
目的:研究甲型肝炎灭活疫苗(SH株)食蟹猴的安全性.方法:甲型肝炎病毒SH株接种人胚肺二倍体细胞(MRC-5),培养、收获的病毒液,经纯化、灭活后铝佐剂吸附制成甲型肝炎灭活疫苗.采用食蟹猴进行疫苗的安全性研究.结果:疫苗对食蟹猴的一般临床症状、局部注射部位、体重、体温、摄食量、眼科、心电图、尿、血液学、血清生化学、脏器重量等均未引起生物学意义上的改变;除注射部位肌肉出现的组织病理学改变与注射疫苗有
目的:研究AGAP对TTX-S钠通道的影响.方法:原代培养DRG神经元,使用NF200鼠单克隆抗体鉴定大直径DRG神经元;采用膜片钳技术研究AGAP对TTX-S钠通道电流及动力学特征的影响.结果:AGAP在30nM和100nM时可以显著减少TTX-S钠电流,但是在300nM和1000nM时作用不明显.给药前最大电流密度值为168±22pA/pF(n=21),加入30nM和100nM AGAP后最大
目的:综述复方长循环脂质体的制备工艺、质量评价、体内外研究现状,以期为复方长循环肿瘤靶向制剂的研究提供新的思路和方法.方法:归纳总结近年来国内外专业文献.结果与结论:基于同时运载多种药物的复方长循环脂质体,具有高效、低毒、多靶点协同作用的特点,在改善肿瘤微环境,提高肿瘤治疗效果方面表现出特有的优势.因此,复方长循环脂质体在治疗多药耐药肿瘤时具有很好的临床应用价值.
目的:建立急性肾损伤的新型生物疗法,优化单一骨髓间充质干细胞疗法的治疗效果.方法:分离大鼠骨髓间充质干细胞和肾小管上皮细胞,检测麝香酮对细胞增殖和分泌功能的影响,以庆大霉素为肾损害因素,建立大鼠急性肾损伤模型,在体内水平验证麝香酮对骨髓间充质干细胞治疗急性肾损伤的优化作用.结果:体外实验表明,麝香酮对骨髓间充质干细胞的增殖和分泌作用,均有一定的促进效果,但对于肾小管上皮细胞的增殖和分泌功能无显著影
The calculation of molecular descriptors is the basic study for characterizing small molecules and is widely used in drug discovery such as QSAR/SAR and drug ADME/T prediction.In order to provide a co