目的:评估中药五味子抗癌有效成分木脂素及其代谢产物对雌激素受体阳性以及阴性的乳腺癌细胞株的体外作用,并评价五味子对于乳腺癌患者的体外杀伤作用。方法:利用ATP生物荧光药物敏感性检测技术(ATP-TCA),检测五味子木脂素对50例乳腺癌患者的体外杀伤作用,并检测不同浓度木脂素及其代谢物(END、ENL)对于ER(+)的MCF-7、T47D,和ER(-)MDA-MB-231、MDA-MB-435细胞株的杀伤作用。评价五味子的体外作用有效率及其与雌激素受体表型是否相关。结果:五味子对乳腺癌患者的乳腺癌细胞具有明显的体外杀伤作用,体外有效率为34.0%(17/50);五味子木脂素以浓度依赖的方式,显著降低乳腺癌细胞株MCF-7,T47D,MDA-MB-435,MDA-MB-231的存活率,且该抑制作用和细胞雌激素受体的关系并不明显(P>0.05),五味子木脂素在较低浓度(0.1~30μmol/L)下对雌激素受体阳性乳腺癌细胞株MCF-7,T47D表现出促进增殖的作用,当浓度提高至100μmol/L后,五味子木脂素对MCF-7,T47D增殖表现出显著的抑制作用,并呈剂量-效应关系。木脂素的低浓度促进乳腺癌细胞增殖作用在雌激素受体阴性乳腺癌细胞株MDA-MB-435,MDAMB-231中并不明显,当浓度提高至100μmol/L后,五味子木脂素对MDA-MB-435,MDA-MB-231增殖表现出显著的抑制作用,并呈剂量-效应关系。ENL、END(3~1000μmol/L)在体外对乳腺癌细胞株存在显著抑制作用(P<0.05),并有剂量依赖效应,为发现其与细胞雌激素受体表型有关联(P>0.05)。木脂素在较低浓度区间(0.1~30μmol/L)促进ER(+)细胞株的增殖,但对ER(-)的细胞株作用不显著。结论:五味子对乳腺癌细胞系以及乳腺癌患者细胞均具有较强的杀伤作用,值得进一步临床研究和应用。