【摘 要】
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目的 合成三唑衍生物和喹唑啉酮衍生物,旨在寻找高效、低毒的新型抗肿瘤药。(1)以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物,以(1H)1,2,4-三氮唑-5-酮为母核,通过3～5步化学反应,
【机 构】
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福建医科大学药学院,福建省天然药物药理学重点实验室,福州350108
【出 处】
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2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
论文部分内容阅读
目的 合成三唑衍生物和喹唑啉酮衍生物,旨在寻找高效、低毒的新型抗肿瘤药。(1)以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物,以(1H)1,2,4-三氮唑-5-酮为母核,通过3～5步化学反应,设计合成25个三唑衍生物,最后对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性测试。 (2)我们建立一种以2-卤素苯甲酸衍生物为其起始原料在水相中铜催化合成喹唑酮啉衍生物的新方法,分别对反应参与的催化剂、配体、碱进行优化,得到最优化的反应条件并进行喹唑酮衍生物的拓展,得到12个衍生化合物。方法 (1)以苯胺衍生物和5-硝基吲哚为原料通过甲基化、胺基还原反应、C-N偶联反应、酯交换反应和关环反应等一连串反应合成以(1H)1,2,4-三氮唑-5-酮为母核的三唑类衍生物,通过1H-NMR、13C-NMR进行结构表征。
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