【摘 要】
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目的研制盐酸格拉司琼(granisetron hydrochIoride,GRN)水包油(O/W)型微乳.经正交实验利用体外透皮评价筛选最佳微乳处方。方法采用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯、卵磷脂、吐温—80、乙醇、水的组成及配比;采用Franz扩散池方法.以免高体皮肤作为透皮模型,用HPLC检测透皮的药物浓度.以经皮渗透稳态流量、时滞和累计透皮量为指标考察透皮效果.结果GRN微乳的稳态流量
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目的研制盐酸格拉司琼(granisetron hydrochIoride,GRN)水包油(O/W)型微乳.经正交实验利用体外透皮评价筛选最佳微乳处方。方法采用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯、卵磷脂、吐温—80、乙醇、水的组成及配比;采用Franz扩散池方法.以免高体皮肤作为透皮模型,用HPLC检测透皮的药物浓度.以经皮渗透稳态流量、时滞和累计透皮量为指标考察透皮效果.结果GRN微乳的稳态流量和累计透皮量均显著大于GRN混悬液、GRN凝肢剂和GRN溶液3个对照组(P<0.01),而时滞显著小于3个对照组(P<0.01),其稳态流164.48μg.cm—2.h—1、时滞为0.20h、累计透皮量为3911.38μg.Cm—2,透皮吸收符合零级模式(r>0.99).结论微乳具有较强的促进GRN经皮渗透作用,有望成为GRN的新型透皮给药制剂.
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