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目的：综述呫吨酮类化合物的药理活性及其与构型的关系。方法：收集国内外近几年来的有关文献。结果：呫吨酮及其衍生物具有广泛的生理学和药理学活性。结论：呫吨酮类化合物在自然界广泛存在，且具有重要的应用价值，但很多药理作用机制尚处于研究探索阶段，从而使其药理活性及其与构型关系的研究倍受关注。