新化合物SIOC0991的合成及除草活性

来源 :第八届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hexinyu2005
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以2,5-二氯苯胺、6-氯水杨醛和4,6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料,设计并合成了2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物SIOC0991[N-(2,5-二氯苯基)-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)-6-氯-苄胺],其化学结构经核磁共振氢谱和质谱分析确证。室内生测结果表明,SIOC0991对单子叶杂草稗草、马唐、狗尾草以及双子叶杂草反枝苋、芥菜具有较好的芽后除草活性,在75ga.i./ha剂量下活性达到80%-100%,对棉花安全,在225ga.i./ha剂量下未产生明显药害,在棉花和棉田杂草反枝苋之间的选择性系数为20.91。
其他文献
以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-4”-氧代-4”-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到15个未见文献报道的4”-(1硫杂-2-亚氨基-3,4-二氮杂-1,4-亚丁基)-4”-脱氧阿维菌素B1a(7a~7o)。目标化合物结构经1H NMR,13C NMR,MS确证。
以2-氨基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料合成了新型4-三氟甲基噻唑酰胺类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生物活性测试表明:该类化合物具有一定的杀虫活性。
本文以2,3-二氯吡啶和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经过多步反应分别制得3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸和2-氨基-3-甲基-5-氯苯甲酸,二者一步环合制得6-氯2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮,进一步与取代吡啶二胺反应合成了6个氯虫酰胺类似物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表
本文以苯胍碳酸盐为原料,经环合反应制得2-苯氨基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与取代的苄氯或苄溴反应制得3个嘧啶醚类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表明,3个化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病菌、番茄晚疫病菌的抑制率均为100%,化合物1和3在400mg/L下对黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病也均有100%的防治效果。
为了发现高效、低毒,低残留的农药先导化合物,本文模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构单元,L-酪氨酸为起始原料,经过一系列反应,共合成了二十二个5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物。初步生物活性实验表明,在200μg/mL浓度下,对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用,但作用较弱,对玉米的生长有一定的促进作用。
设计合成了未见文献报道的11个取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。初步生物活性测试表明:此类化合物具有较好的杀虫活性和一定的杀菌活性。
本文设计并合成了24个5-吡唑甲醇酯类衍生物,通过核磁进行了结构表征。对化合物的生物活性进行了初步测试,发现其中14个化合物表现出较好的杀虫或杀菌活性,活性化合物阳性率达58.3%。
设计并合成O-(5-吡唑甲酰)-(α-氰基)苯甲肟类化合物类化合物9个,目标化合物的结构经1HNMR进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对小菜蛾等具有一定活性。
以取代的苯乙/丙酮类化合物为原料,经酯化、环化和缩合三步制得新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物3a-3k,其化学结构经核磁分析确认。生物活性测定结果表明:部分化合物可有效抑制水稻稻瘟病菌和番茄晚疫病菌的生长;化合物嘧啶环6位为对甲基(R1)取代的苯基时杀菌活性较好,嘧啶环2位(R3)为甲基的化合物杀菌活性优于氢取代的化合物。
以丙二酸二乙酯、问苯二酚、对苯二酚和1,1,3-三氯丙烯等为原料,经6步反应合成了9个含有香豆素基团的二氯丙烯类化合物,化合物结构经IR和1H NMR确认,并对其生物活性进行了筛选,结果表明,该类化合物除对小菜蛾有杀虫活性,对油菜菌核病有杀菌活性。