【摘 要】
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当前抗肿瘤研究的热点之一是抗肿瘤血管生成的治疗方法.在血管生长发育的过程中,血管内皮生长因子(VEGF)与其受体VEGFR起关键性作用.KDR/flk-1是VEGFR中最重要的一种,所介导
【机 构】
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中国科学院上海有机化学研究所生命有机重点实验室,上海200032
【出 处】
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中国化学会第十九届全国有机分析及生物分析学术研讨会
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当前抗肿瘤研究的热点之一是抗肿瘤血管生成的治疗方法.在血管生长发育的过程中,血管内皮生长因子(VEGF)与其受体VEGFR起关键性作用.KDR/flk-1是VEGFR中最重要的一种,所介导的信号通路是其中关键的调节途径,因此是一个理想的抗癌药物靶标分子.研究表明,KDR/flk-1基因的启动区域包含GC富集区,易形成G-四联体结构.若在KDR/flk-1基因启动区域的DNA中形成稳定的G-四联体结构,势必会阻断KDR/flk-1转录,从而降低该蛋白的表达。为了更好了解KDR/flk-1基因的启动区域G-四联体形成与基因调控的机制,本文以NMR为主要研究手段研究人KDR/flk-1基因的启动区域G-四联体的形成及其三维溶液结构,结构的解析有助于进行小分子筛选,更合理的设计基于此靶标的化合物,从而有益于与KDR/flk-1相关的癌症治疗。
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