论文部分内容阅读
研究构建新杂环化合物的新方法一直是有机化学和药物化学中的热点课题。苯并八元环化合物是一类重要的杂环化合物，多种天然产物和活性分子中含有其结构单元[1]。硝酮烯烃环加成反应是合成异噁唑烷衍生物的重要途径，被广泛应用于天然产物和活性化合物的合成中[2]。
通过硝酮烯烃环加成反应合成苯并二氮芳辛衍生物
【摘 要】
：
研究构建新杂环化合物的新方法一直是有机化学和药物化学中的热点课题。苯并八元环化合物是一类重要的杂环化合物，多种天然产物和活性分子中含有其结构单元[1]。硝酮烯烃环加成反应是合成异噁唑烷衍生物的重要途径，被广泛应用于天然产物和活性化合物的合成中[2]。
【机 构】
：
吉林大学组合化学与创新药物研究中心、药学院、化学学院,长春,130021
【出 处】
：
2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
【发表日期】
：
2015年3期
其他文献
Discovery of Pteridin-7(8H)-one-based Inhibitors Targeting FMS-like Tyrosine Kinase 3(FLT3)and Its M
FMS-like tyrosine kinase 3(FLT3)is validated as a therapeutic target for AML treatment1.We firstly reported pteridin-7(8H)-one scaffold as potent FLT3 inhibitors derived from structural optimizations
Effects of receptor flexibility and active site water molecules on sites of metabolism prediction fo
Prediction of sites of metabolism(SOMs)mediated by cytochromes P450(CYPs)is of high interest in the drug discovery and development.In this work,we systematically evaluated the effects of receptor flex
共价型酶抑制剂(covalent inhibitors)，是通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合，从而发挥其生物学功能的一类抑制剂[1]。这一结合机制使其具有高生物活性，同时也具有脱靶后高毒副作用的风险。
Peptides play a crucial in controlling and modulating protein-protein interactions and gain a wide research interest.However,rational design of therapeutic peptides with high affinity has been a major
免疫传感器作为一种新兴的生物传感器，将传统的免疫测试和生物传感技术融为一体，具有高度特异性、敏感性和稳定性等特点，基于单克隆抗体(McAb)技术建立的免疫学测定系统已成为药材中化学成分研究的一个重要工具。
Computational prediction of drug-target interactions(DTIs)and drug repositioning provide low cost and high efficient ways for drug discovery.Recently,network-based approaches derived from recommendati
人二氢乳清酸脱氢酶(HsDHODH)是催化嘧啶从头合成的第四步关键酶,抑制二氢乳清酸脱氢酶,可阻断嘧啶的从头合成途径,进而有效地抑制淋巴细胞的增殖,因此二氢乳清酸脱氢酶可作为治疗自身免疫缺陷疾病的潜在靶标[1,2]。本课题组希望通过结合动力学[3,4]及热力学[5]相关性质研究,指导人二氢乳清酸脱氢酶这一靶标的抑制剂优化设计。
疟疾是一种引起世界范围内较高发病率和死亡率的疾病，简便、快速和可靠的检测手段对于提高临床疗效和控制流行具有重要意义[1]。传统的镜检法仍是当前疟疾诊断的主要方法，但该方法费时费力，且需要专业人员操作[2]。
Discovery,Optimization,X-ray Crystallographic Analysis and Biological Evaluation of Novel Thiazole D
Human dihydroorotate dehydrogenase(hsDHODH),a flavin-dependent mitochondrial enzyme,plays a rate-limiting role in pyrimidine de novo biosynthesis,which has been identified as a potential target for th
Application of Computational Systems Toxicology in Understanding of Drug-induced Hepatotoxicity Mech
Drug-induced hepatotoxicity is a leading cause of acute liver failure worldwide and one of the most frequent reasons for the withdrawal of approved drugs from the market.[1-2] Thus,drug-induced hepato