Synthesis and Evaluation of Acridine Derivatives as a New Class of Selectively Ligands to Binding c-

来源 :第七届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhouyulu1200
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  The nuclease hypersensitivity element (NHE) Ⅲ1 upstream of the P1 promoter that controls 85-90% of the human c-myc promoter transcriptional activation has been attracted considerable research over the past two decades1-2.The NHE Ⅲ1 which is a 27-base-pair sequence, located-142 to -115 base pairs upstream of the P1 promoter, comprises 5 sets of G-tracts, while only four G-tracts of shorter c-myc oligonucleotide can fold into a distinct G-quadruplex by NMR spectroscopy3.The G-quadruplex formed from the four G-tracts at the 3 end is considered to be biologically relevant on the basis of that a ligand can selective interaction with it will induce a decrease in c-myc transcription4.
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