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本文应用相溶解度法和Caco-2细胞模型,研究HP-β-CD对不同结构的难溶性药物(尼莫地平与布洛芬)的溶解性和细胞转运的影响.结果表明:HP-β-CD可有效改善药物的溶解性能和提高药物的细胞通透量;药物的溶解度与HP-β-CD浓度呈正相关,过高的HP-β-CD浓度不利于药物的细胞转运;HP-β-CD对不同结构药物的增溶和促渗效果有较大差异.提示应用HP-β-CD设计口服给药体系应从药物/HP-β-CD超分子体相互作用角度,综合优化药物溶解和渗透性能,从而提高难溶性药物的生物利用度.