临床常用的小分子靶向抗肿瘤药物有吉非替尼(Gefitinib)、厄罗替尼(Erlotinib)其靶点是表皮生长因子受体(EGFR)，主治非小细胞肺癌;索拉非尼(Sorafinib)是多靶点药物，适用于肾癌、肝癌的治疗;舒尼替尼(Sunitinib)也是多靶点药物，适用于胃肠间质瘤;作为多靶点药物伊马替尼(Imatinib)既可用于胃肠间质瘤，也可用于慢粒细胞、白血病。这些药物多以口服途径给药，使用方便，疗效显著，对比传统的化疗药，非特异性毒性及血液系统方面毒性小，但也出现传统化疗中未出现过的不良反应，本文对这种不良反应的防治进行了介绍。指出与传统化疗药物相比，口服小分子靶向抗肿瘤药物有不良反应较少，且容易耐受的优点，但大多数患者在用药期间还是会出现不同程度的不良反应。在用药前，对患者说明药物可能引起不良反应及防治办法，可以减轻治疗期间由此引起的不适，提高治疗依从性，改善患者生活质量。随着对此类药物作用机理深入研究，临床上的广泛应用，认识的加深，经验的积累，本类药物一定会更安全、更经济地科学使用。