【摘 要】
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Human cytosolsulfotransferase 2A1(SULT2A1)is a major metabolicenzyme isoform that mediates a sulfation reaction,which is a significant detoxification pathway for some endogenous and exogenous substrat
【机 构】
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Academy of Integrative Medicine,College of Pharmacy,Dalian Medical University,Dalian 116044,China
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Human cytosolsulfotransferase 2A1(SULT2A1)is a major metabolicenzyme isoform that mediates a sulfation reaction,which is a significant detoxification pathway for some endogenous and exogenous substrates.
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12N-三氟甲基苄基苦参烷(DB-1)是一个具有自主知识产权、全新化学骨架与独特生物机制的降血糖化合物,是由苦参素生物碱天然产物衍生的小分子化合物,分子式为C22H31F3N2O2S·HCl,分子量为480.5.DB-1在体内外均显示很好的降血糖作用,能降低糖化血红蛋白(HbA1c)的水平.
黑莓含有大量的黑莓花青素[1]。其中,矢车菊-3-O-β-葡萄糖苷是黑莓花青素的主要单体之一[2]。但是,黑莓花青素的热不稳定阻碍了黑莓花青素作为抗氧化食品的运用,共色作用是稳定花青素的一个重要方法[3]。因此,以L-脯氨酸为共色剂,对矢车菊-3-O-β-葡萄糖苷进行共色作用,并运用动力学和DPPH,ABTS 两个抗氧化模型对L-脯氨酸共色作用进行评价。
通过LabVIEW 软件编译,与FIAlab for Windows 软件结合,分别控制光纤光谱仪和微顺序注射-阀上实验室(MicroSIA Lab-on-valve,μSIA-LOV)系统,以光纤作为传导介质,将光纤光谱仪、微顺序注射分析仪和氘灯光源连接,基于样品的紫外吸收特性,实现待测样品溶液浓度随时间变化的实时在线检测。
Pin1(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)是一种肽-脯酰胺键异构酶(PPIase)，是潜在的抗肿瘤药物靶标.Pin1 具有独特的底物结构特异性，仅特异性的催化其底物蛋白中磷酸化的丝/苏-脯氨酸酰胺键的顺反异构，从而调控底物蛋白的构象和功能[1].
对灵芝茶提取物(GLTE)调节免疫和改善胃肠功能方面的药理学进行研究。采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀和碳粒廓清试验研究GLTE 免疫活性。结果 显示：GLTE 对小鼠特异性(二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抑制率)和非特异性免疫(巨噬细胞对碳粒清除作用)有良好的调节作用(图1)。
黑骨藤属于萝摩科家族，广泛分布中国西南部[1]。它的根可以用作中药治疗类风湿性关节炎及其创伤[2]。课题组前期工作中发现黑骨藤含有黄酮类化合物[3]，由于黄酮类化合物含有活性物质如抗菌、抗炎和抗癌等药用价值[4]，黄酮类物质的提取引起了研究者的关注。
20(S)-原人参二醇(20(S)-PPD)是20(S)-人参皂苷的糖苷配基,具有抗癌、抗炎、保护心脑血管和预防老年痴呆等药理活性[1]。研究表明,20(S)-PPD 在肝微粒体和人体肝细胞中代谢产生24 种代谢物,其中ocotillol 型化合物为其主要代谢物[2]。
Ocotillol 型人参皂苷是一类侧链上含有四氢呋喃环的达玛烷型皂苷，具有抗炎、抗菌、拮抗吗啡依赖、预防老年痴呆、保护心脑血管等功效，但天然ocotillol 型皂苷含量较少，限制了其进一步的开发利用[1]。本课题组前期研究发现，源于20(S)-原人参二醇的ocotillol 型C24 差向异构体的心肌保护作用和药代动力学性质存在显著立体差异[2]。
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蛋白激酶CK2 是一种分布在多种细胞中高度保守的的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，有数百种内源性底物[1]。最近研究显示CK2 过表达与一些癌症之间有密切的联系，因此，它是公认的用于治疗癌症和其他复杂疾病的潜在靶点。