膜片钳测定HERG钾通道电流对药物致QT间期延长的评估价值

来源 :2011年中国药学大会暨第11届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chinesechinese123456
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  药物致QT 间期延长的副作用已成为威胁公众用药安全的重要问题,也是药物安全管理部门和临床医生广泛关注的药物心脏毒性问题。药物主要通过阻断HERG 基因编码的快速激活延迟整流钾通道电流( IKr),使得心脏复极时程延长,导致QT 间期延长,甚至发生尖端扭转性室性心动过速(Tdp)或心源性猝死。传统的膜片钳技术测定HERG 钾电流是评价药物对复极电流影响的金标准,通常以阻断HERG 电流的IC50/游离血药浓度(ETCPunbound)>30 倍为标准,作为衡量药物致TdP 发生的相对危险。在膜片钳试验中需严格控制实验条件,如温度、细胞载体、刺激方案等。在临床的应用中,应注意致TdP 发生的危险因素,如女性、代谢因素、电解质紊乱、遗传易感性等。总的来说,膜片钳技术测定HERG 钾通道电流是可以作为评价药物致QT 延长的可靠预测及评价方法。
其他文献
目的:了解淮南市06—09年抗癫痫药物的应用情况及变化趋势,考察地区用药特点、用药习惯及目前存在的问题等,为药师提供用药信息,促进临床合理用药,为药品生产、销售及制定医疗卫生政策提供参考。  方法:采用回顾性调查方法,调查06-09年抗癫痫药物的品种结构、价格结构、用量结构及其影响因素。  结果:06—09年全市抗癫痫药物临床用药稳步增长,丙戊酸钠等传统药物仍是市场主导品种,拉莫三嗪等新型抗癫痫药
医院是药品生产销售使用链条的终端,有统计表明,医院的药品消耗占我国整个药品市场消耗总量的70%-80%。因而医院的药品安全事关千万人的身体健康和生命安全。这里所说的医院药品我们姑且理解的广义一些,包括临床使用的无菌物品和一次性材料以及骨科等相关科室使用的特殊耗材等。
Background: The aim of this study is to compare the efficacy and safety of ertapenem with ceftriaxone based therapy, which has been demonstrated to be highly effective for the complicated infections.
A rapid, sensitive, and specific analytical method based on high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) has been developed for the determination of thalidomide in human
目的:研究住院患者使用利奈唑胺致血小板减少的发生率及危险因素。  方法:采用回顾性横断面研究,以解放军总医院2010 年2 月至2010 年11 月间使用利奈唑胺的住院患者为研究对象,通过医院信息系统记录患者一般资料、病生理情况、用药情况并动态监测血小板计数变化。定义血小板减少症为低于正常值下限(即血小板计数〈100×109/L),并根据排除标准控制混杂因素,对纳入病例使用利奈唑胺致血小板减少症的
目的:研究不同AB/CD 比例的七叶皂苷钠和EF 组分的有效性和安全性的差别。  方法:在冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性模型上考察不同AB/CD 比例的七叶皂苷钠和EF 组分抗炎作用;在腹膜刺激性和尾静脉刺激性模型上考察不同AB/CD 比例的七叶皂苷钠和EF 组分刺激性;并考察了不同AB/CD 比例的七叶皂苷钠以及EF 组分体外溶血性和急性毒性。  结果:AB/CD 比例为8:2 和7:3 的七
目的:选用三种含不同类别热原的非肠道用制品对家兔热原检查法(RPT)、细菌内毒素检查法(BET)和新的体外热原检查法(IPT)三种不同原理的热原检测方法进行比较研究,以期评价它们在制品检测中的准确性、可靠性和适用范围,为今后制品选择适宜的检查方法提供科学的依据,确保制品临床使用的安全性。  方法:用三种热原检测方法分别对b 型流感嗜血杆菌结合疫苗(Hib)、卡介菌多糖核酸注射液(BCG-PNA 注
CD40/CD40L 分别属于肿瘤坏死因子受体(tumour necrosis factor receptor, TNFR)和肿瘤坏死因子(tumour necrosis factor, TNF)超家族,具有广泛的生物学效应,如参与免疫、炎症等调节,大量研究表明,CD40/CD40L 在动脉粥样硬化、肿瘤、移植后免疫反应中具有极为重要的作用,其已成为新的生命科学研究热点,是多种心血管疾病治疗药物及
目的:评价头孢拉宗钠的体内抗菌活性。  方法:最低抑菌浓度、最低杀菌浓度采用微量稀释法。血药浓度测定采用高效液相色谱法。血清杀菌活性, 12 名健康受试者男女各半,连续静脉滴注头孢拉宗钠,1g/次,q12h,连续7 天。每天于给药后1h(峰浓度)和12h(谷浓度)分别采血,测定血清杀菌活性(SBA)。  结果:头孢拉宗钠对21 株细菌的最低抑菌浓度低于国内相关报道;头孢拉宗钠对产ESBLs 酶的大
目的:用实时荧光定量PCR方法,检测原料血浆及血液制品中的人细小病毒B19 DNA,分析人细小病毒B19在献浆员中的感染率及血液制品的污染情况。  方法:在B19基因组编码区的高度保守区2000~2300bp之间设计PCR引物探针,对单人份血浆、生产用混合血浆、静注人免疫球蛋白、人凝血因子Ⅷ、凝血酶原复合物及纤维蛋白原样本进行B19病毒DNA检测。  结果:单人份血浆、生产用混合血浆、静注人免疫球