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目的：建立灵敏专一的分析方法，测定体液中罗红霉素及其代谢物在大鼠体内的药代动力学。方法：实验大鼠分别单剂量静脉注射和灌胃E-RXM后，收集血清、尿液和胆汁。采用液相色谱-质谱联用法，以选择性离子监测方式测定样品中的E-RXM及其异构化代谢物Z-RXM和代谢物N-去甲基罗红霉素、E-红霉素肟及脱红霉糖罗红霉素。流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L<-1>醋酸铵（10：55：35），流速0.4ml·min<-1>。结果：测定E-RXM及上述4种代谢物的线性范围均为0.05mg·L<-1>～5mg·L<-1>，最低定量限为0.05mg·L<-1>，日内、日间RSD均小于15.0℅。应用该法测定了大鼠iv和igE-RXM后的血清、尿液和胆汁，获得主要药动学参数。血清中只测出原型药，尿样中有代谢物，而胆汁中则有大量代谢物存在。结论：为深入研究罗红霉素的体内的代谢规律提供了可靠的分析方法。