早在2000年前《神农本草经》就已记载灵芝子实体作为民间药方可用于治疗各种疾病。传统药用菌类常被用来治疗肝病、肾炎、高血压、高血脂、关节炎、神经衰弱症、失眠、支气管炎、哮喘、胃溃疡、动脉粥样硬化和糖尿病等。通过分离相应的化合物,对肝癌细胞的细胞毒活性,抑制血小板凝聚,抗高血压、降低胆固醇、抑制组胺释放、抗HIV活性的药效均已得到证实。尽管已经报道从菌类中可提取到各种化合物,例如:多糖、蛋白质、矿物质、甾酮,但主要还是三萜类化合物发挥了这些生物学活性。在过去三十年中,从药用真菌中得到的三萜类化合物已超过200种,因此有必要对这些已报道的三萜类化合物的结构以及其药理作用作一综述。按照结构的相似性以及已知的生物和药理活性,将羊毛甾烯型三萜酸分为10种,对其构效关系进行介绍。