【摘 要】
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淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等.当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问题并取得良好的疗效,但关于淫羊藿苷及其代谢产物与其它药物间相互作用的研究却很少.本文对淫羊藿苷及其肠道代谢产物在人肠道UGT酶作用下发生药物-药物相互作用的潜在可能性进行了研究.通
【机 构】
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上海市计划生育科学研究所 国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室 上海生殖健康药具工程技术研究中心 上海 200032
【出 处】
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中国药理学会第八届全国生殖药理学术研讨会
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淫羊藿为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿的干燥叶,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效,有效成分为淫羊藿苷及其肠道代谢产物淫羊藿次苷、淫羊藿素等.当今,许多国家使用淫羊藿或其提取物来治疗男性性功能障碍问题并取得良好的疗效,但关于淫羊藿苷及其代谢产物与其它药物间相互作用的研究却很少.本文对淫羊藿苷及其肠道代谢产物在人肠道UGT酶作用下发生药物-药物相互作用的潜在可能性进行了研究.通过人重组UGT酶体外研究及体内药物间相互作用的定量预测和比较,发现淫羊藿苷对UGTlA3具有抑制作用,IC50值为12.4±0.1μM,Ki值为8.0±1.4μM;而其肠道代谢产物淫羊藿次苷对UGTlA7、UGTlA4、UGTlA9均具有抑制作用,IC50值分别为2.8±0.1μM、2.9±0.1μM、2.4±0.1μM,Ki值分别为6.2±0.5μM、1.9±0.3μM、8.2+1.5μM;淫羊藿素对UGTlA7具有抑制作用,IC50值为0.3±0.0μM,Ki值为0.7±0.2μM.由于很多药物均由肠道UGT酶代谢,所以当淫羊藿或其提取物与其它药物合用时,应予以相关的监测和关注.本研究为淫羊藿的临床应用及相关体内研究提供了理论依据.
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