【摘 要】
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热毒宁注射液是一种用于治疗上呼吸道感染(外感风热证)所致的高热、微恶风寒、头身痛、咳嗽、痰黄等症的中药注射液，由栀子、金银花和青蒿三味中药制备而成.环烯醚萜类成分、有机酚酸类成分和黄酮类成分具有抗炎、抗病毒、抗菌和抗氧化等药理活性，可能是热毒宁注射液中重要的药效活性成分.本研究旨在揭示静脉注射热毒宁注射液后环烯醚萜类成分和有机酚酸类成分在大鼠体内的暴露和变化过程.研究结果表明，在热毒宁注射液中共检
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所 上海201203 中国科学院上海药物研究所 上海201203;中国中医科
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
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热毒宁注射液是一种用于治疗上呼吸道感染(外感风热证)所致的高热、微恶风寒、头身痛、咳嗽、痰黄等症的中药注射液，由栀子、金银花和青蒿三味中药制备而成.环烯醚萜类成分、有机酚酸类成分和黄酮类成分具有抗炎、抗病毒、抗菌和抗氧化等药理活性，可能是热毒宁注射液中重要的药效活性成分.本研究旨在揭示静脉注射热毒宁注射液后环烯醚萜类成分和有机酚酸类成分在大鼠体内的暴露和变化过程.研究结果表明，在热毒宁注射液中共检测出13个环烯醚萜类成分、14个有机酚酸类成分和10个黄酮类成分，其中京尼平苷的含量占环烯醚萜类成分总含量的72.1％，绿原酸、隐绿原酸和新绿原酸的含量分别占有机酚酸类成分总含量的504％、21.5％和18.9％，木樨草苷的含量占黄酮类成分总含量的69.6％.静注热毒宁注射液后，京尼平苷、绿原酸、隐绿原酸和新绿原酸在大鼠体内的系统暴露水平显著，消除半衰期＜1h.幼枝含断氧马钱子昔和异绿原酸A/B/C等成分系统暴露水平相对较低，木樨草苷等其它化合物暴露微量甚至检测不到.基于肾小球滤过的肾排泄是京尼平苷、绿原酸、隐绿原酸和新绿原酸等成分大鼠体内消除的主要途径.异绿原酸A/B/C的原型化合物尿和胆汁排泄都较少，提示可能存在广泛体内代谢.
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