pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

来源 :第三届中国(贵州)国际制药前沿技术与产业化发展论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lixiaobo59178
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目的:拟制备得用于治疗溃疡性结肠炎的中药新制剂pH依赖型愈肠宁结肠靶向片 (pH-dependent Yuchangning tablets for colon-specificdelivery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。 方法:以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。 结果:拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以3.70%(g/ml)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudragit Ⅲ)、0.37%(g/ml)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、O.93%(g/ml)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2h溶出液中未检测到苦参碱、氧化苦参碱,在人工小肠液4h两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1h苦参碱、氧化苦参碱分别累积溶出86.5%、86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。 结论:制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片,该制剂能达到较好结肠定位释药的目的。
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