非临床安全性评价作为中药研究开发中的重要步骤,是保障药物临床研究和上市的必不可少的措施,了解中药在非临床安全性评价中的难点,为中药的开发和临床前安全性评价设计提供思路和线索。中药一般来源于自然界的植物、动物或矿物质,其成分复杂、纯度低,多作为复合整体进行非临床安全性评价,在非临床安全性评价研究中具有以下难点:一、在药学方面,中药具有成分复杂,溶解度较差,味道特殊,在中药重复毒性动物试验中,给药量和给药体积较大,使得给药操作有一定的难度。二、在药效方面,中药药理作用具有多途径、多靶点和多效应的特点,其作用机制一般不十分明确,毒副作用的产生具有多样性和复杂性。三、在药代方面,生物样品分离检测难度大,很难获得明确和完整的药代动力曲线和参数,开展伴随毒代动力学也有较大难度。针对以上情况,在中药重复毒性动物试验中,通过一天内多次给药,以增加动物给药剂量,减少灌胃体积,缓解对动物的伤害,提高给药的可操作性。在药效试验中,明确中药的主要活性成分,研究此活性成分的药效-剂量-时间关系,以探索中药的作用机制。在药代研究中,确证中药中可以稳定存在的质控物或者主要活性成分,研究质控物或者主要活性成分毒代/药代动力学参数,不失为解决中药的毒代/药代动力学研究一种方法 。