【摘 要】
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肝脏作为药物生物转化的主要场所,其代谢功能是临床前新药研发的一个重要环节,中药对于肝脏的影响已有越来越多的文献报道,因此中药药理活性和毒性研究也越来越广泛,选择相应的分析方法进行分析是研究中的一个重要环节.常用的肝体外代谢研究方法有人肝微粒体、基因重组CYP450酶系、肝细胞培养、肝组织切片及离体肝灌流系统,广泛应用于药物的代谢途径、体内代谢清除及药物间相互作用的研究,应根据不同的要求和目的选择应
【机 构】
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北京中医药大学中药学院 北京100102
【出 处】
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中华中医药学会中药分析分会第九届学术交流会
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肝脏作为药物生物转化的主要场所,其代谢功能是临床前新药研发的一个重要环节,中药对于肝脏的影响已有越来越多的文献报道,因此中药药理活性和毒性研究也越来越广泛,选择相应的分析方法进行分析是研究中的一个重要环节.常用的肝体外代谢研究方法有人肝微粒体、基因重组CYP450酶系、肝细胞培养、肝组织切片及离体肝灌流系统,广泛应用于药物的代谢途径、体内代谢清除及药物间相互作用的研究,应根据不同的要求和目的选择应用。体外肝代谢研究可针对先导化合物代谢过快或生成毒性代谢物的特性进行结构改造,以获得安全稳定的候选物,根据候选物的代谢特征(如药酶诱导抑制参与代谢的药酶种类、活性代谢酶的生成等)确定药物的开发应用价值,因而具有广阔的应用前景。
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