吡喹酮固体分散体的制备及其性质考察

来源 :2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ewt43grfdger
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  [目的]吡喹酮为广谱抗吸虫和绦虫药物.适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病等,在兽医临床上被广泛应用.吡喹酮为水难溶性药物,具有低溶解度、高渗透性,导致其在体内的生物利用度低,影响了其临床用药的疗效.固体分散技术是将药物高度分散在固体载体中的新技术.目前,应用单一载体制备吡喹酮固体分散体,不能达到既提高溶出速度又提高溶出率的目的,故本研究首次将联合载体运用到吡喹酮固体分散体,以期达到既提高溶出速度又提高溶出率的目的.[方法]本研究在前期实验的基础上,采用溶剂法以聚乙二醇4000(PEG4000)及泊洛沙姆188(P188)为联合载体制备固体分散体;选取药物与联合载体比例为1∶1、1∶3、1∶5、1∶7,通过体外溶出度曲线考察药物与载体比例对药物释放的影响,筛选出最优载体比例;通过X-射线衍射分析(XRD)、红外光谱分析(FTIR)以及扫描电镜方法(SEM)考察药物在载体中的存在状态.[结果]体外溶出度曲线显示,联合载体制备的固体分散体的溶出度均明显高于吡喹酮原料药的溶出度,且都可以达到完全释放药物.1∶5比例制备的联合载体固体分散体在20min之内药物全部释放,高于其他比例,故选择1∶5为最佳制备比例.物相鉴定结果显示吡喹酮以无定型状态被包合在载体中形成了固体分散体.[结论]当吡喹酮与联合载体比例1∶5(PEG4000∶P188 =3∶1)时,通过溶剂法制备吡喹酮固体分散体,体外释放度为100%.
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