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目的:以羟喜树碱作为模型药物研究pH敏感阳离子纳米脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺。方法:采用薄膜分散法制备羟喜树碱阳离子脂质体;用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体;用葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用单一因素考察法优选处方;经高压乳匀得到纳米脂质体(粒径小于100nm);用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小。结果:最佳处方制备的药物平均包封率为(78.5±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为31.3mV,平均粒径为96nm。结论:本方法制备的pH敏感阳离子纳米脂质体作用机理独特,有望成为新型包载抗癌药物的靶向制剂。