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目的：观察十味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶，以麦芽糖为底物，筛选十味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物，一次性灌胃后对餐后60 min血糖的影响;以阿卡波糖(acarbose，ACAR)作为阳性对照药物。结果：赤芍、山茱萸和桑白皮三味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用，显示明显的浓度一效应关系，其中桑白皮抑制作用最强，当桑白皮浓度达到10mg·mL-1时，其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80％，相当于浓度1mg·mL-1的ACAR的作用;三种中药体内实验结果表明，三者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60 min后血糖水平的升高(P＜0.05，P＜0.01)，与对照组比较，对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09％)，并且与ACAR(69.31％)组没有统计学差异(P＞0.05)。结论：赤芍、山茱萸和桑白皮三味中药体内外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。