【摘 要】
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为寻找具有高杀菌活性的化合物,以噻氟菌胺为先导设计并合成了一系列2-取代噻唑酰胺类化合物,其结构经1H NMR和MS等确证.初步筛选结果表明目标化合物杀菌活性谱不同于噻氟菌胺,且具有杀菌活性谱广,杀菌活性显著的特点；进一步的筛选结果表明部分化合物在低至2.5mg/L剂量下对小麦赤霉病菌等仍具有100％的活性.
【机 构】
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湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心,湖南长沙410014 农用化学品湖南省重点实验室,湖
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为寻找具有高杀菌活性的化合物,以噻氟菌胺为先导设计并合成了一系列2-取代噻唑酰胺类化合物,其结构经1H NMR和MS等确证.初步筛选结果表明目标化合物杀菌活性谱不同于噻氟菌胺,且具有杀菌活性谱广,杀菌活性显著的特点；进一步的筛选结果表明部分化合物在低至2.5mg/L剂量下对小麦赤霉病菌等仍具有100％的活性.
其他文献
本文设计合成了一系列2-取代苯基-3-乙酰基-5-(2-氨基-4-甲基噻唑-5-基)-2,3-(2H)-1,3,4-噁二唑衍生物,所有化合物均通过了1H NMR、IR、MS及元素分析的表征.初步生测试结果表明它们具有一定的杀菌活性.
本文设计合成了一系列2-取代苯基-5-(2-甲胺基-4-甲基噻唑-5-基)-N-(2,6-二氟苯甲酰基)-2,3-(2H)-1,3,4-噁二唑-3-甲酰胺衍生物,所有化合物均通过了1H NMR、IR、MS及元素分析的表征.生测试验结果表明它们具有一定的抑菌活性.
本文合成了29个具有代表性的季酮酸内酯螺环衍生物, 所有衍生物结构经过核磁和质谱进行确认.对这些衍生物进行了朱砂叶螨、粘虫和蚕豆蚜生物活性的初步研究,对直链类取代基和芳环类取代基在螺螨酯和螺甲螨酯两种不同的母体上衍生后的活性进行了初步探索.
为发现新型蚜虫控制剂,用吡啶甲酰胺及吡啶甲酸酯替代E-β-法尼烯中的不稳定共轭双键,设计合成了12个未见文献报道的E-β-法尼烯类似物,其结构均经10H NMR、IR和HRMS分析确证,生物活性试验结果表明,目标化合物对桃蚜均具有一定的生物活性,不同取代基的E-β-法尼烯类似物具有生物活性差异,其中目标化合物6-b及6-e的活性与先导相当,6-f的活性优于E-β-法尼烯.
基于活性亚结构拼接原理设计并合成了一类含嘧啶结构的新型1,1-二氯丙烯衍生物,所有化合物都经过了核磁共振氢谱、质谱和元素分析的确认,部分化合物的杀虫活性测试结果显示,化合物Ⅱa在10ppm的浓度下对粘虫的抑制率为100％,显示出了该系列化合物值得进一步研究和优化的潜力.
选择原卟啉原氧化酶(PPO酶)的三唑啉酮衍生物作为主要研究方向,以取代苯胺为原料通过几步关啉酮环、取代、硝化、还原以及关噻唑环等反应,合成了9个巯基被酯类酰胺取代的新化合物.并对所有合成的新化合物进行了人体及烟草PPO酶的抑制活性测试,部分化合物表现出了一定的选择性.
本文利用SYBYL7.3软件对具有驱避活性的酰基哌啶类化合物与气味结合蛋白OBP1结合模式进行研究,发现二者之间的相互作用主要是水桥作用和疏水作用.基于二者结合模式得出酰基哌啶类化合物的构效关系为:当哌啶环上取代基大小和位置一定时,驱避活性随酰基C上碳链长度的增加先增大后减小,含9-10个C活性最佳；当酰基端碳链长度一定时,在哌啶环上引入大取代基对活性不利.这一研究为基于靶标OBP1合理设计新型驱
本文以杀虫剂氯虫酰胺为先导,设计并合成了16个邻氨基苯甲酰烷基(氨基)异(硫)脲类化合物,目标化合物的结构经核磁、质谱表征确认,生测结果表明,此类化合物对小菜蛾具有较好的杀虫活性.
以蒽醌为原料合成了6个结构新颖的11-吗啉酰亚甲基-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂(艹卓)-6-酮衍生物,它们的结构经核磁共振氢谱和质谱的确证.生测结果表明,在50mg/L浓度下,部分化合物对立枯丝核,番茄灰霉,油菜菌核,芦笋茎枯,苹果腐烂,稻瘟等六种病原菌有良好的杀菌活性.其中3d对芦笋茎枯病菌的抑制率为93％,3c和3d对稻瘟病菌的抑制率为79％和78％,与对照药剂百菌清相当.
为发现新型高活性化合物,经取代苯基呋喃甲酰肼与不同的单糖反应得到12个未见文献报道的含呋喃环糖基酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR和HRMS确认.利用核磁共振氢谱对目标化合物中单糖存在的环状半缩醛与非环结构进行了研究,结果表明只有葡萄糖以β-吡喃糖形式存在,其余单糖均以非环结构存在.杀菌活性测试结果表明部分化合物具有优良的活性.化合物31对马铃薯晚疫菌的EC50和EC80分别为:4.4