【摘 要】
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热休克蛋白90是抗癌靶点之一,天然产物姜黄素过去用于预防和治疗癌症.4-芳甲基姜黄素类似物之一4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086)也有类似活性.Western blot和分子对接支持C086是Hsp90抑制剂.8个C086类似物被设计、合成与评价.这些化合物对KBr3和MCF-7乳腺癌细胞有更强的抑制增殖活性.其中化合物4和7 (IC50=1.66μM 和0.509μM)对SkBr
【机 构】
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福建医科大学药学院药物化学系,福州350108 福建医科大学药学院生物制药系,福州350108
【出 处】
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2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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热休克蛋白90是抗癌靶点之一,天然产物姜黄素过去用于预防和治疗癌症.4-芳甲基姜黄素类似物之一4-(4-羟基-3-甲氧基苯甲基)姜黄素(C086)也有类似活性.Western blot和分子对接支持C086是Hsp90抑制剂.8个C086类似物被设计、合成与评价.这些化合物对KBr3和MCF-7乳腺癌细胞有更强的抑制增殖活性.其中化合物4和7 (IC50=1.66μM 和0.509μM)对SkBr3细胞分别比C086 (IC50=8.55μM)强5倍和17倍.4-芳甲基姜黄素类似物可下调Her2和上调Hsp70,这意味着它们是通过抑制Hsp90起作用.
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