【摘 要】
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目的：开发一系列更为有效的醛糖还原酶抑制剂(ARIs)。方法：Fidarestat是一个非常有潜力的ARIs，本文基于Fidarestat的结构，经过C-2位修饰，设计并合成了一系列新的ARIs。结果：当C-2位修饰氢键给体基团羟基时最有效(所合成的化合物4抑制性最强，IC50=0.42μM)。结论：新的ARIs可以通过改变Fidarestat的C-2位取代基的方法设计合成。
【机 构】
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北京理工大学化工与环境学院,北京,100081
【出 处】
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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
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目的：开发一系列更为有效的醛糖还原酶抑制剂(ARIs)。
方法：Fidarestat是一个非常有潜力的ARIs，本文基于Fidarestat的结构，经过C-2位修饰，设计并合成了一系列新的ARIs。
结果：当C-2位修饰氢键给体基团羟基时最有效(所合成的化合物4抑制性最强，IC50=0.42μM)。
结论：新的ARIs可以通过改变Fidarestat的C-2位取代基的方法设计合成。
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