【摘 要】
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目的:以PP2A为靶点,斑蝥素为先导化合物,利用计算机分子模拟技术和以往的合成经验,合成一系列斑蝥素类似物,并从中筛选出具有体外抗肿瘤活性和抑制蛋白磷酸酶2A活性的化合物.
【机 构】
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中山大学肿瘤防治中心实验研究部(广东广州)
【出 处】
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2004年全国生化与生物技术药物学术年会
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目的:以PP2A为靶点,斑蝥素为先导化合物,利用计算机分子模拟技术和以往的合成经验,合成一系列斑蝥素类似物,并从中筛选出具有体外抗肿瘤活性和抑制蛋白磷酸酶2A活性的化合物.方法:采用MTT法筛选候选化合物体外抗增殖活性,磷酸酶活性测定采用孔雀石绿法.结果:化合物1和6对人口腔上皮癌细胞KB-3-1有抑制作用,IC<,50>分别为132.2±8.2μM和129.3±3.7μM,去甲斑蝥素为84.6±9.7μM;化合物6对人胃腺癌细胞MGC803的IC<,50>为225.2±15.6μM,去甲斑蝥素为161.5±47.0μM.
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