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目的:探讨多西他赛脂质微球注射液首次应用于人体的单次和多次药代动力学特征,并与泰索帝比较,观察新制剂与原制剂所引起的药代动力学的变化,为Ⅱ期临床试验推荐给药剂量提供参考。方法:采用随机、对照、开放多西他赛脂质微球注射液单一剂量递增的单中心临床研究,采用传统的"3+3"剂量递增,试验组和对照组患者分别静脉滴注各剂量（45、60、75和90 mg/m2）的多西他赛脂质微球注射液和泰索帝进行单次药代动力学研究。3周后两组患者分别给予单次给药相同剂量的受试药和对照药进行多次药代动力学研究,测定人血浆中总多西他赛的浓度并计算主要药动学参数。结果:按照试验方案目前已经完成4个剂量组的研究,共入组19例晚期癌症患者,单次和多次药代动力学采血时间点分别为给药前（零时）、输注过程中的第15 min、30 min、59 min（输注结束）,输注后的5 min、10 min、30 min,输注后1 h、2 h、4 h、6 h、12 h、24 h和48 h。单次和多次药代动力学药时曲线呈现双指数消除,除75 mg/m2试验组多次给药符合三房室模型外,其余各组均符合二房室模型。单次和多次给予多西他赛脂质微球注射液后的药物平均吸收速度(Tmax和Cmax)和吸收程度(AUC0-t)均高于对照组的泰索帝,平均总清除率（CL）降低,平均t1/2延长,提示多西他赛制成脂质微球制剂后能够持续释放药物,起到缓释长效的作用,有利于提高疗效。对照组患者单次和多次给药,AUC和Cmax与给药剂量间不存在严格的剂量比例关系。结论:多西他赛脂质微球注射液首次应用于人体的单次和多次药代动力学特征区别于市售多西他赛注射液泰索帝,符合二或三房室模型。本次Ⅰ期临床药动学结果将为Ⅱ期临床试验的推荐给药提供重要的支持性信息,也为后续开发的同类产品的临床试验设计提供参考,有助于推动紫杉烷类抗肿瘤药物的二次开发和纳米制剂应用临床的进程。