肿瘤光动力疗法(Photodynamic therapy,PDT)是利用生物光敏化作用以损伤肿瘤和其他病理性增生组织而达到治疗的一种新型医疗技术,其中光敏剂是PDT 的核心物质。二氢卟吩类光敏剂因在近红外区有较好的吸收,可满足浸润较深的肿瘤治疗的需要,从而引起人们的关注。但是作为光敏剂,能否在肿瘤组织中具有高度的选择性聚集是至关重要的 [1]。叶酸是一种糖基化磷脂肌醇连接的膜糖蛋白,其受体在许多肿瘤细胞中过度表达,而在绝大多数正常组织中几乎不表达,对肿瘤有高度选择性[2]。在前期的研究中,我们通过叶酸化修饰,明显提高了卟啉光敏剂的肿瘤靶向性,但是水溶性较差[3]。聚乙二醇(PEG)是一种无毒、长循环和具有良好水溶性的高分子聚合物。因此,我们利用二氢卟吩、叶酸和双氨基聚乙二醇设计合成了目标化合物,结构如下图所示。其结构已经HPLC、UV 表征。