【摘 要】
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本文设计并合成了两个具有苯乙烯结构单元的苯并噻唑衍生物.荧光染色实验表明它们均可与AD 双转基因小鼠脑内的Ab 斑块特异性结合.通过竞争结合实验显示它们与Aβ(1-42)聚集
【机 构】
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北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京 100875
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本文设计并合成了两个具有苯乙烯结构单元的苯并噻唑衍生物.荧光染色实验表明它们均可与AD 双转基因小鼠脑内的Ab 斑块特异性结合.通过竞争结合实验显示它们与Aβ(1-42)聚集体具有一定的亲和性,Ki 值分别是89.7 nM 和15.6 nM,且结合位点与TZDM 相同.初步的实验结果表明这类化合物具有发展成为Ab 斑块显像剂的潜力.
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